CJC-1295 sin DAC en México

La forma con DAC pesa unas 279 unidades más que el análogo de este vial, así que la masa que registra el espectro distingue las dos formas que se venden con el nombre CJC-1295.

La GHRH se produce en el hipotálamo y ordena a la hipófisis anterior sintetizar y liberar hormona de crecimiento; la somatostatina actúa en contra, y esa alternancia da el patrón pulsátil del eje. Un análogo de GHRH empuja un lado de la balanza mientras la somatostatina sigue actuando, así que la respuesta depende también de la fase del ciclo.

La GHRH humana tiene 44 residuos y su actividad se conserva hasta el 29: «1-29» nombra ese fragmento mínimo funcional, del primer al vigésimo noveno aminoácido.

La DPP-4 corta los dos primeros residuos del extremo N-terminal y desactiva la molécula. Al cambiar uno a uno los residuos del fragmento por alanina, los primeros resultaron imprescindibles para la potencia y otros cambios, como el de la posición 15, la aumentaron: el extremo que la enzima reconoce es el mismo que el receptor necesita.

El CJC-1295 original añade, en una lisina extra del extremo C, un grupo reactivo que lo une de forma covalente a la albúmina: el DAC. El análogo de este vial es la forma tetrasustituida sin ese grupo ¹, y los datos de duración en personas corresponden a la conjugada. ²

Con DAC, en los dos ensayos de Teichman y colaboradores en adultos sanos, la semivida se contó en días y una sola inyección subcutánea mantuvo elevadas la GH durante casi una semana y el IGF-I todavía más tiempo. ²

Sin DAC, la referencia más cercana son análogos del mismo fragmento, que en ratas y en personas duran minutos en plasma por filtración renal y corte del extremo N-terminal. Nadie ha medido todavía el efecto de las cuatro sustituciones en plasma humano. ⁴

Ionescu y Frohman midieron la GH cada 20 minutos durante 12 horas nocturnas en hombres sanos de 20 a 40 años, antes y una semana después de una inyección de CJC-1295 unido a albúmina: la frecuencia y la magnitud de los pulsos se mantuvieron, mientras subían la GH basal entre pulsos, la GH media y el IGF-I. El aumento de IGF-I no se correlacionó con ningún parámetro de la secreción de GH; los autores subrayan la importancia de la subida de la GH basal. ³

Por eso el seguimiento habitual mide la GH con muestreo repetido y después el IGF-I, que integra varias horas de señal.

La ipamorelina actúa sobre el receptor de grelina, otro paso del mismo eje, y el catálogo ofrece las dos en CJC-1295 + ipamorelina, 1:1 por masa, en viales de 5 + 5 y 10 + 10 mg. Como la ipamorelina pesa 711.85 g/mol y este análogo 3367.93, cada miligramo de ipamorelina aporta unas 4.7 veces más moléculas.

Los análogos de la GHRH tardaron en aparecer en los controles antidopaje porque su concentración en orina es baja y su metabolismo estaba poco descrito. Memdouh y colaboradores estudiaron in vitro el de la sermorelina, la tesamorelina y el CJC-1295 con y sin DAC, sintetizaron metabolitos como materiales de referencia y montaron un método LC-MS/MS para detectarlos en orina.

Los datos de seguridad en personas son de la forma con DAC: en los ensayos de Teichman, con adultos sanos de 21 a 61 años y dosis únicas o repetidas durante 28 y 49 días, no se informaron reacciones adversas graves ², y un ensayo de fase 2 en personas con VIH y obesidad visceral se detuvo en 2006 sin publicar resultados.

Para la forma sin DAC, la revisión de Dominikowski y colaboradores de 2026 no encontró estudios en personas revisados por pares; lo que se le atribuye se extrapola de la sermorelina y de la forma con DAC. ⁴