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§ Tema · Incretinas

Agonistas GLP-1 y péptidos de incretinas

Los agonistas GLP-1 del catálogo van de un receptor a tres: semaglutida activa GLP-1; tirzepatida, GIP y GLP-1, y retatrutide añade el receptor de glucagón. Estos perfiles describen sus dianas. Para evaluar la eficacia hay que considerar los resultados, la población, la dosis, la duración y el comparador de cada ensayo.

Tres viales sin etiqueta con polvo liofilizado sobre fondo verde oscuro

La familia

Tres compuestos con perfiles de receptores distintos.

Las incretinas son hormonas intestinales que ayudan a regular la glucosa y el apetito. El GLP-1 es la más conocida, y la semaglutida es su agonista de referencia [1]. La idea siguiente fue combinar receptores: la tirzepatida añade el GIP (agonismo dual) [2], y el retatrutide suma además el glucagón (agonismo triple) [3]. Una comparación clínica entre los tres requiere resultados de un estudio diseñado para contrastarlos. Si lo que buscas es el mecanismo, por qué los GLP-1 bajan de peso, está explicado aparte.

  1. Semaglutida1 receptorAgonista simpleGLP-1 (se suma)
  2. Tirzepatida2 receptoresAgonista dualGLP-1GIP (se suma)
  3. Retatrutide3 receptoresAgonista tripleGLP-1GIPGlucagón (se suma)
Semaglutida1 RECEPTORGLP-1Agonista simpleTirzepatida2 RECEPTORESGLP-1GIPAgonista dualRetatrutide3 RECEPTORESGLP-1GIPGlucagónAgonista triple
El esquema muestra solo los receptores que activa cada compuesto.

Qué muestran los ensayos

En su primer ensayo de fase 3 en obesidad, la semaglutida produjo una reducción de peso cercana al 15% a 68 semanas frente a placebo [1]. En el suyo, la tirzepatida alcanzó cerca del 21% con 15 mg a 72 semanas [2]. Y en su fase 2, el retatrutide llegó al 24.2% con 12 mg a 48 semanas [3], y en su ensayo de fase 3 en obesidad sin diabetes, al 25.0% a 80 semanas [4]. Estos cambios medios desde el inicio pertenecen a ensayos separados, cada uno con su propio comparador. El detalle está en la comparativa Retatrutide vs Tirzepatida. Las guías también explican otras moléculas: la liraglutida abrió la categoría, el orforglipron es la versión en pastilla, la dulaglutida es la de diabetes y corazón, el survodutide y el mazdutide son los duales GLP-1/glucagón, la cagrilintida es un análogo de amilina que se estudia también en combinación con semaglutida, y el AOD-9604 es el fragmento C-terminal de GH. En cada una explicamos dónde encaja frente a las fichas activas.

Resultados de ensayos y contexto de cada compuesto

La tabla reúne resultados de estudios con poblaciones, intervenciones y duraciones distintas. Cada porcentaje describe el cambio medido en su ensayo. Las fichas con presentaciones disponibles en el catálogo son Tirzepatida y Retatrutide.

Pureza y análisis por lote

Cada presentación de retatrutide y de tirzepatida tiene su propio lote y su certificado, con la identidad por masa exacta y la pureza por cromatografía de líquidos.

12 certificados. Sin certificado publicado: Semaglutida. La biblioteca de certificados busca por código de lote, y la guía cómo leer un COA explica cada prueba.

Reconstitución y conservación de los GLP-1

Polvo liofilizado
2–8 °C, como indica la etiqueta, protegido de la luz y la humedad
Solución reconstituida
2–8 °C, rotulada con su fecha de preparación

Con un volumen final de 2 ml, un vial de 10 mg queda en 5 mg/ml y uno de 60 mg, en 30 mg/ml. La guía de cómo reconstituir un péptido describe el procedimiento con agua bacteriostática.

Más detalle en las guías de almacenamiento y caducidad y vida útil; la calculadora de reconstitución convierte masa y volumen en concentración.

Preguntas frecuentes sobre péptidos GLP-1

¿Qué es un péptido GLP-1?

Es un péptido que activa el receptor de GLP-1, una incretina que regula la glucosa y el apetito. La semaglutida es el agonista de GLP-1 de referencia; la tirzepatida y el retatrutide amplían la idea sumando más receptores (GIP y glucagón).

¿Más receptores significa mayor efecto?

La eficacia se evalúa mediante resultados de ensayos; el número de receptores describe las dianas del compuesto. Semaglutida, tirzepatida y retatrutide se han estudiado con distintas poblaciones, dosis y duraciones. Comparar directamente los tres requiere un estudio diseñado para esa pregunta; los ensayos separados aportan resultados de cada intervención y su comparador.

¿Qué agonistas de esta familia incluye el catálogo?

El catálogo incluye Semaglutida (10 mg, 20 mg y 30 mg); Tirzepatida (10 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, 60 mg y 100 mg); Retatrutide (10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg y 60 mg). Son materiales de uso exclusivo para investigación (RUO).

¿Son para uso humano?

No: su alcance es la investigación de laboratorio, en ensayos in vitro y modelos experimentales.

RUO

Estos compuestos se ofrecen como reactivos de uso exclusivo para investigación de laboratorio (research use only). El material RUO no es apto para consumo humano ni animal. Los datos clínicos describen las intervenciones estudiadas y se citan exclusivamente como contexto científico.

Referencias

  1. Wilding JPH, et al. Once-Weekly Semaglutide in Adults with Overweight or Obesity. N Engl J Med. 2021;384(11):989-1002. DOI
  2. Jastreboff AM, et al. Tirzepatide Once Weekly for the Treatment of Obesity. N Engl J Med. 2022;387(3):205-216. DOI
  3. Jastreboff AM, et al. Triple-Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity, A Phase 2 Trial. N Engl J Med. 2023;389(6):514-526. DOI
  4. Jastreboff AM, et al. Retatrutide, a Triple Hormone Receptor Agonist, for Treatment of Obesity.N Engl J Med. 2026.DOI

Tirzepatida y Retatrutide, en catálogo

Tirzepatida de 10 a 100 mg y Retatrutide de 10 a 60 mg, en viales liofilizados. Envío a todo México: llega en 2 a 5 días desde el envío.