Péptidos neuroendocrinos

KISS1R y melanocortinas: dos ejes distintos

Los péptidos neuroendocrinos de este catálogo actúan sobre dos sistemas. La Kisspeptin-10 activa KISS1R en las neuronas hipotalámicas que liberan GnRH, y la GnRH dispara la secreción de LH y FSH por la hipófisis: es el eje reproductivo [1]. El Melanotan-2, el Melanotan I y el PT-141 son análogos de la α-MSH que activan receptores de melanocortina: MC1R en los melanocitos, con la pigmentación como lectura, y MC3R y MC4R en el sistema nervioso central, con la respuesta sexual [2][3].

Dentro de las melanocortinas, la diferencia está en la cadena. El Melanotan I es lineal; el Melanotan-2 y el PT-141 comparten un anillo de siete residuos cerrado por un puente lactámico, y se separan por el extremo C-terminal: amida en el Melanotan-2, ácido en el PT-141. Dos de ellos son principios activos de medicamentos aprobados: la afamelanotida, en un implante [4], y la bremelanotida, en una inyección [5].

Qué muestran los estudios en personas

Con Kisspeptin-10, George y colaboradores elevaron la LH en hombres sanos con un bolo intravenoso, con la respuesta máxima en una cantidad intermedia del rango estudiado [1]; con kisspeptin-54, la exposición repetida durante dos semanas redujo la respuesta de LH y FSH en mujeres con amenorrea hipotalámica [6]. Con Melanotan-2, los estudios en personas son un piloto de fase I en tres hombres [2] y dos ensayos cruzados en disfunción eréctil [7][8].

Los expedientes más grandes son los de los dos medicamentos: los dos ensayos de protoporfiria eritropoyética con afamelanotida, con 74 y 94 pacientes [9], y los dos ensayos de fase 3 con bremelanotida, con 1267 mujeres [3]. La FDA incluye Kisspeptin-10 en la categoría 2 de su política provisional para establecimientos 503A y lista Melanotan II con reportes de caso de melanoma, síndrome de encefalopatía posterior reversible, toxíndrome simpaticomimético y priapismo [10]. La kisspeptina figura además en la sección S2.2.1 de la Lista de Prohibiciones 2026 de la Agencia Mundial Antidopaje [11].

Presentaciones y entrega

Estas fichas ofrecen viales liofilizados de 10 mg; la cifra expresa el contenido nominal del vial. El cálculo de masa, volumen y concentración se hace con la masa de cada vial, y el envío sale a todo México con las condiciones de entrega de la tienda.