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Guía · Metabólicos

Tesofensina: el inhibidor de monoaminas y los incretínicos

La tesofensina no es un péptido ni una incretina: es una pastilla que actúa en el cerebro, bloqueando la recaptación de tres neurotransmisores (noradrenalina, dopamina y serotonina) para reducir el apetito. En su fase 2 bajó hasta 10.6% del peso en 24 semanas, un resultado que en 2008 duplicaba al de los fármacos aprobados.

Qué es la tesofensina

La tesofensina es una molécula pequeña que inhibe la recaptación presináptica de noradrenalina, dopamina y serotonina. Se probó primero para enfermedades neurológicas y luego se reposicionó para la obesidad, porque ese aumento de monoaminas en el cerebro reduce el apetito. Por mecanismo es lo contrario de un péptido incretínico: actúa en el sistema nervioso central, no sobre las hormonas del intestino.

Qué muestra TIPO-1

En su ensayo fase 2 (TIPO-1), 203 pacientes con obesidad recibieron tesofensina o placebo durante 24 semanas. Las dosis de 0.5 y 1.0 mg produjeron pérdidas de peso del 9.2% y 10.6%, frente al 2.0% con dieta y placebo [1]. El resultado fue llamativo para su época. Pero el mecanismo central tiene un costo: la dosis de 0.5 mg subió la frecuencia cardiaca en 7.4 latidos por minuto, y los propios autores señalaron que la eficacia y la seguridad debían confirmarse en fase 3, un paso que la tesofensina no llegó a completar como sí lo hicieron los incretínicos.

Mecanismo distinto, evidencia distinta

La diferencia con lo que ofrecemos es de fondo. La tesofensina es un estimulante del sistema nervioso central que se quedó en fase 2; los incretínicos son péptidos de acción metabólica que llegaron a fase 3 con magnitudes mayores: la tirzepatida cerca del 21% en SURMOUNT-1 [2] y el retatrutide alrededor del 24% en su fase 2 [3]. Otro compuesto para el peso que no vendemos, el AOD-9604, lo explicamos en su guía. Cómo leer estos niveles de evidencia está en ¿funcionan los péptidos?.

Lo que sí tenemos

No vendemos tesofensina. Lo que ofrecemos, como reactivos de investigación (RUO), son los incretínicos con evidencia de escala sobre el peso: la tirzepatida (30 mg) y el retatrutide (10 y 30 mg), liofilizados, con pureza por HPLC y COA por lote. La familia completa está en péptidos GLP-1. Envío express a todo México, en 2 a 5 días.

Esta guía es informativa y describe literatura clínica. No vendemos tesofensina. La tirzepatida y la retatrutida del catálogo son de uso exclusivo para investigación: no son medicamentos ni están destinadas al consumo humano o animal.

Preguntas frecuentes

¿Qué es la tesofensina?

Es una molécula pequeña que inhibe la recaptación presináptica de noradrenalina, dopamina y serotonina en el cerebro, lo que reduce el apetito. No es un péptido ni una incretina: actúa en el sistema nervioso central. En su ensayo fase 2 (TIPO-1) produjo una pérdida de peso de hasta 10.6% en 24 semanas.

¿La tesofensina funciona para bajar de peso?

En fase 2 mostró pérdidas de peso de 9-10%, notables para su época, pero con un aumento de la frecuencia cardiaca y sin completar la fase 3 que sí superaron los incretínicos. La evidencia de escala sobre el peso está en la tirzepatida y la retatrutida.

¿Tesofensina o tirzepatida?

Son mecanismos distintos. La tesofensina es un inhibidor de monoaminas del sistema nervioso central que se quedó en fase 2. La tirzepatida es un péptido incretínico con cerca del 21% de pérdida de peso en fase 3 (SURMOUNT-1). No vendemos tesofensina; ofrecemos tirzepatida y retatrutida como material de investigación (RUO).

¿Dónde comprar tirzepatida o retatrutida en México?

La tirzepatida (30 mg) y la retatrutida (10 y 30 mg) están en stock, liofilizadas. No vendemos tesofensina. Envío express a todo México, en 2 a 5 días.

Referencias

  1. Astrup A, et al. Effect of tesofensine on bodyweight loss, body composition, and quality of life in obese patients: a randomised, double-blind, placebo-controlled trial. Lancet. 2008;372(9653):1906-1913. DOI
  2. Jastreboff AM, et al. Tirzepatide Once Weekly for the Treatment of Obesity (SURMOUNT-1). N Engl J Med. 2022;387(3):205-216. DOI
  3. Jastreboff AM, et al. Triple-Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity — A Phase 2 Trial. N Engl J Med. 2023;389(6):514-526. DOI

Literatura indexada en PubMed.

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Los incretínicos con evidencia de escala sobre el peso, liofilizados, con pureza por HPLC, COA por lote y envío express. No vendemos tesofensina.