Saltar al contenido

§ Glosario · Farmacología

Agonista: qué es y qué significa dual o triple

Agonista es la molécula que, al ocupar un receptor, lo pone en marcha; el antagonista se aloja en el mismo sitio sin encenderlo y así bloquea la respuesta. La Unión Internacional de Farmacología define estos términos y la forma de medir la respuesta 1.

Potencia y eficacia de un agonista

La potencia se resume en la EC50, la concentración a la que se alcanza el 50 % del efecto máximo; la eficacia, como la respuesta máxima que alcanza el agonista. Un agonista parcial llega a una respuesta máxima menor que la de uno completo en el mismo sistema 1.

Agonistas simples, duales y triples

La semaglutida activa un solo receptor, el de GLP-1; la tirzepatida activa los de GIP y GLP-1, con más actividad sobre el de GIP y una señal sesgada en el de GLP-1 2; el retatrutide suma el receptor de glucagón y es un triagonista 3.

La comparativa de las tres moléculas explica qué añade cada receptor.

Fichas donde aparece Agonista

Para seguir

Referencias

  1. Neubig RR, et al. International Union of Pharmacology Committee on Receptor Nomenclature and Drug Classification. XXXVIII. Update on terms and symbols in quantitative pharmacology. Pharmacological Reviews, 2003. PMID 14657418. Fuente
  2. Willard FS, et al. Tirzepatide is an imbalanced and biased dual GIP and GLP-1 receptor agonist. JCI Insight, 2020. Fuente
  3. Coskun T, et al. LY3437943, a novel triple glucagon, GIP, and GLP-1 receptor agonist for glycemic control and weight loss: from discovery to clinical proof of concept. Cell Metabolism, 2022. PMID 35985340. Fuente
RUO

Todos los productos son exclusivamente para protocolos de investigación en laboratorio (RUO) y no son aptos para consumo humano ni animal. Volver al glosario.